Научный журнал
Успехи современного естествознания
ISSN 1681-7494
"Перечень" ВАК
ИФ РИНЦ = 0,775

РАЗРАБОТКА МЕТОДОВ ИССЛЕДОВАНИЯ ВИНПОЦЕТИНА В МИКРОКАПСУЛАХ

Полковникова Ю.А. 1
1 ФГБОУ ВПО «Воронежский государственный университет»
Методом диспергирования в системе жидкость-жидкость получены микрокапсулы винпоцетина. Для подтверждения содержания винпоцетина в полученной лекарственной форме использовали инфракрасную спектроскопию на оборудовании Vertex 70. Для определения подлинности и количественного содержания винпоцетина в микрокапсулах использовали спектрофотометрию в УФ-свете. Полученный характер спектров рабочего стандартного образца винпоцетина и раствора разработанной лекарственной формы идентичны, а также имеют одинаковое положение максимумов светопоглощения, что позволило использовать методику для определения подлинности винпоцетина в лекарственной форме. Установлено, что вспомогательные вещества не искажают результаты определения. В результате исследований содержание винпоцетина в микрокапсулах составило 0,01г ±0,00053.
винпоцетин
микрокапсулы
инфракрасная спектроскопия
1. Алексеев К.В. Лекарственные формы с модифицированным высвобождением на основе пеллет / К.В. Алексеев [и др.] // Фармация. 2012. № 4. С.51-54.
2. Блохин А.Б. Кавинтон – достигнутый успех и перспективы применения // Рус. мед. журн. – 2001. – Т. 9, № 12. – С. 527-533.
3. Захаров В.В. Когнитивные расстройства в пожилом и старческом возрасте / В.В. Захаров, Н.Н. Яхно. Методическое пособие для врачей. – М., 2005. – С. 71.
4. Полковникова Ю.А. Возможности создания пролонгированных лекарственных форм афобазола / Ю.А. Полковникова, Э.Ф. Степанова // Науч. ведомости БелГУ. сер.: Медицина, фармация. -2011. – № 4 (99). –С. 190-193.
5. Полковникова Ю.А. Разработка пролонгированной пероральной лекарственной формы для композиции винпоцетина с ретинола ацетатом / Ю.А. Полковникова, К.О. Ганзюк // Пути и формы совершенствования фармацевтического образования. Поиск новых физиологически активных веществ: материалы 4 Всерос. с междунар. участием науч. – метод. конф. «Фармобразование-2010». Воронеж, 2010. С. 303-305.
6. Применение винпоцетина для лечения когнитивных нарушений у больных с хроническими цереброваскулярными заболеваниями / М.М. Танашян [и др.]// Международный неврологический журнал. 2007. Т.5. № 15. С.45-48.
7. Степанова Э.Ф. Исследование влияния раствора винпоцетина и суспензии из микрокапсул с винпоцетином на динамику изменения объемной скорости мозгового кровотока в норме у лабораторных животных // Науч. Ведомости Бел. ГУ. Сер.: Медицина, фармация. 2011. Вып. 16/2. № 22 (117). С. 32-34.
8. Яхно Н.Н. Когнитивные расстройства в неврологической клинике // Неврол. журн. – 2006. – Т. 11 (приложение № 1). – С. 4-13.

Когнитивные нарушения достаточно часто сопровождают острую и хроническую сосудистую патологию головного мозга. Для их диагностики используют критерии, разработанные R. Petersen (1999): 1) снижение памяти (как со слов пациента, так и по мнению окружающих); 2) отсутствие ограничений в повседневной жизни; 3) сохранность высших корковых функций в целом; 4) снижение когнитивной функции по сравнению с возрастной нормой (по данным психологического тестирования); 5) отсутствие деменции [3, 6].

Лечение мнестических расстройств, несмотря на широкий спектр лекарственных препаратов, предлагаемых фармацевтическим рынком, представляет достаточно сложную задачу. Установлено, что большинство ноотропных (ноотропил, пирацетам) и метаболических (церебролизин) препаратов действуют преимущественно при расстройствах памяти «подкоркового» характера, при корковых деменциях альцгеймеровского типа наибольший эффект оказывают ингибиторы ацетилхолинэстеразы (амиридин, ривастигмин, галантамин) [8, 9].

Учитывая многокомпонентность патогенеза когнитивных расстройств при нарушениях мозгового кровообращения, в том числе большую роль микроциркуляторных и гемореологических изменений, ведется поиск новых путей их коррекции. Для реализации этого подхода был предложен винпоцетин, который не только действует на метаболизм ишемизированной ткани мозга, но и улучшает регионарный кровоток, микроциркуляцию и гемореологию в патологическом очаге [2].

В настоящее время одной из базовых задач фармацевтической технологии является разработка новых лекарственных форм, в том числе с различными системами доставки лекарственных веществ, с использованием уже известных лекарственных средств.

Несмотря на увеличивающийся поиск альтернативных способов введения и методов доставки лекарственного вещества пероральные лекарственные формы остаются наиболее популярными и удобными для пациента. Для данного пути введения более всего подходят твердые лекарственные формы, что связано с отработанной технологией и высокой точностью дозирования [1].

Одной из наиболее современных форм, в которые вводят действующие вещества с целью их оптимальной доставки, пролонгирования, защиты от внешних неблагоприятных воздействий являются микрокапсулы. Терапевтическая эквивалентность микрокапсул возрастает в связи с тем, что с помощью относительно несложных технологических приемов удается не только получать микрокапсулы с оболочкой равной толщины, но и регулировать толщину оболочки в зависимости от целей и стратегии медикаментозной терапии. Микрокапсулирование играет важную роль, когда идет речь о лекарственных веществах, оказывающих свое терапевтическое действие в достаточно малых количествах [4]. Именно таковым является лекарственный препарат винпоцетин, применяемый в дозировке 0,005-0,01 г.

Целью исследования является проведение качественного и количественного анализа винпоцетина в разработанной лекарственной форме винпоцетина – микрокапсулах.

Материалы и методы исследования

Методом диспергирования были получены микрокапсулы винпоцетина [5].

Для подтверждения содержания винпоцетина в микрокапсулах использовали инфракрасную спектроскопию на оборудовании Vertex 70, непосредственно в разработанной лекарственной форме. Для этого проводили измерение величин светопропускания образцов с помощью многофункционального ИК-спектрофотометра Инфралюм ФТ-08 с приставкой MI Racle Single Reflection Horizontal ATR Accessory в диапазоне 4000-400 см-1. Полученный спектр зависимости величины светопропускания от волнового числа сравнивали со спектром стандартного образца.

Сравнение ИК-спектров стандартного образца и субстанции винпоцетина дало возможность свидетельствовать об идентификации субстанции винпоцетина в микрокапсулах. ИК-спектр субстанции и микрокапсул винпоцетина в области 4000 – 400 см–1 имеют полосы поглощения при 1720, 1607, 1680 см -1.

Приготовление раствора стандартного образца винпоцетина. 0,02 г (точная навеска) винпоцетина помещали в мерную колбу вместимостью 50 мл, растворяли в 10 мл смеси 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной – спирт этиловый 95 % (1: 9), доводили объем раствора той же смесью до метки и перемешивали. 3 мл полученного раствора переносили в мерную колбу вместимостью 50 мл, доводили объем раствора смесью 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной – спирт этиловый 95 % (1: 9) до метки и перемешивали. Измеряли оптическую плотность полученного раствора на спектрофотометре СФ – 2000 при длине волны 314 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм.

Приготовление раствора анализируемой лекарственной формы. С этой целью предварительно измельчив 0,3 г микрокапсул винпоцетина, поместили в мерную колбу вместимостью 50 мл, растворяли в 10 мл смеси 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной- спирт этиловый 95 % (1: 9), доводили объем раствора той же смесью до метки и перемешивали. 3 мл полученного раствора переносили в мерную колбу вместимостью 50 мл доводили объем раствора смесью 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной – спирт 95 % (1: 9) до метки и перемешивали. Измеряли оптическую плотность полученного раствора на спектрофотометре СФ – 2000 в максимуме поглощения при длине волны 314 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм.

Разработка методики количественного определения. 0,05 г (точная навеска) РСО винпоцетина (раствор А) переносили в мерную колбу вместимостью 50 мл, растворяли в 10 мл смеси 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной – спирт этиловый 95 % (1: 9), доводили объем раствора той же смесью до метки и перемешивали.

Для построения градуировочного графика использовали ряд разведений раствора А. В результате получили растворы винпоцетина с концентрацией винпоцетина 0,001, 0,002, 0,003, 0,004, 0,006 г/100мл. Оптическую плотность растворов измеряли на спектрофотометре СФ -2000 при длине волны 314 нм.

Результаты исследования и их обсуждение

Результат экспериментального исследования представлен на рис. 1.

polkov1.tif

Рис. 1. Спектр поглощения раствора винпоцетина стандартного образца и в разработанной лекарственной форме

Полученный характер спектров РСО винпоцетина и раствора разрабатываемой лекарственной формы идентичны, а также имеют одинаковое положение максимумов светопоглощения, что позволяет использовать данную методику для определения подлинности винпоцетина в лекарственной форме.

Изучение влияния сопутствующих компонентов лекарственной формы на определение винпоцетина.

В лабораторных условиях были получены микрокапсулы плацебо, которые анализировали по описанной выше методике. Результаты представлены на рис. 2.

polkov2.tif

Рис. 2. Спектр поглощения лекарственной формы с винпоцетином плацебо

Как видно из рисунка, у микрокапсул без винпоцетина отсутствует максимум в области 275 и 314 нм, следовательно вспомогательные вещества не мешают определению винпоцетина, т.е. не искажают результаты определения.

В ходе выполнения исследований были получены следующие результаты (рис. 3.)

polkov3.wmf

Рис. 3. Градуировочный график зависимости оптической плотности от концентрации стандартного образца винпоцетина

В данной области концентраций график имел линейный характер. Уравнение графика было следующим у=182,6х + 0,0029. Коэффициент корреляции составил 0,998528, что позволяет использовать данный график для расчета количественного содержания винпоцетина в разработанной лекарственной форме.

Определение содержания винпоцетина в разработанной лекарственной форме проводили по описанной методике (качественное определение винпоцетина), расчет выполняли по уравнению градуировочного графика, как среднее из двух параллельных определений. В результате содержание винпоцетина составило 0,01 г ±0,00053.

Выводы

Суммируя данные проведенных исследований по изучению возможности качественного и количественного определения винпоцетина в микрокапсулах, можно сделать заключение, что смесь 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной – спирт этиловый 95 % (1: 9) возможно использовать для проведения количественного анализа винпоцетина в микрокапсулах методом спектрофотометрии.


Библиографическая ссылка

Полковникова Ю.А. РАЗРАБОТКА МЕТОДОВ ИССЛЕДОВАНИЯ ВИНПОЦЕТИНА В МИКРОКАПСУЛАХ // Успехи современного естествознания. – 2014. – № 4. – С. 75-78;
URL: https://natural-sciences.ru/ru/article/view?id=33327 (дата обращения: 29.03.2024).

Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»
(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)

«Фундаментальные исследования» список ВАК ИФ РИНЦ = 1,674